【概述】肝微粒体CYP450酶活性种属差异研究

2022-04-18 药物代谢研究贯穿整个新药研发周期，从发现阶段、临床前开发到临床开发和上市后均需进行相应代谢研究。药物代谢研究一般分为体内代谢研究和体外代谢研究。与体内代谢研究相比，体外代谢研究课直接观察候选化合物与受试靶点的选择性作用，不需要消耗大量的样品和实验动物，操作快速便捷，适用于代谢信息不明确的候选化合物进行高通量筛选。目前，体外代谢研究已被广泛应用于新药早期的代谢评价中，主要涉及代谢稳定性、代谢酶亚型研究以及代谢相互作用等，肝微粒体是其中最重要的研究工具。肝微粒体由人或动物组织通过...

ERα系列抗体的应用研究（雌激素受体研究值得关注）

2021-06-10 引言：雌激素受体alpha(ERα)分布于子宫、睾丸、脑下垂体、肾、附睾、肾上腺、乳腺等组织，其作为核转录因子参与人体多种复杂生理过程的调节。ERα受体表达和调节的研究对多种疾病的预防和治疗有积极意义，例如癌症、代谢性疾病、心血管疾病、神经退行性疾病、炎症和骨质疏松症等[1]。蛋白表达在ERα受体表达调节研究中占有重要地位，而ERα抗体则是ERα受体表达的重要研究工具。雌激素受体alpha(ERα)分布于子宫、睾丸、脑下垂体、肾、附睾、肾上腺、乳腺、骨等组织，其作为核转录因子...

【综述】肝星状细胞 与肝纤维化、肝癌研究相关性

2021-06-10 肝星状细胞（HepaticStellateCells,HSCs）作为肝脏合成细胞外基质的主要细胞群，不仅能分泌蛋白多糖、糖蛋白等细胞外基质成分，还能合成一定量的胶原酶以维持正常的基底膜结构，还能通过其突起的收缩参与肝窦的微循环调节。肝损伤导致的HSCs的激活、增殖及转化是肝纤维化过程中的重要环节，因此肝星状细胞在探讨新的抗肝纤维化治疗措施，对降低慢性肝病的发生率和死亡率具有不可估量的理论意义。图1.肝纤维化与肝脏类疾病肝星状细胞是肝脏*的一种非实质细胞，约占肝脏细胞总数的8%...

深度综述：3D肝脏模型的进展及其在肝毒性评价方面的应用

2021-05-31 以下来自齐氏生物编译整理（来源：《CRITICALREVIEWSINTOXICOLOGY》）药物不良反应是临床试验失败和上市后药物撤市的主要原因。药物性肝损伤约占导致撤市不良反应的30%。目前用于药物安全性评价的模型包括体外模型和动物模型。体外评价模型常使用人类肝细胞单层培养模型，其适用于急性药物毒性检测，不适合长期重复给药的研究。动物模型则与人类存在种属差异，单独使用并不能充分预测药物对人体的慢性肝毒性。肝脏3D模型保留了体内细胞微环境的物质结构基础、模拟肝脏组织功能，可用...