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小鼠肝微粒体在临床应用中的重要性分析

发表时间:2022-11-25  |  点击率:54
  小鼠肝微粒体代谢表型主要由内质网片段和RNA颗粒组成,包含与过氧化氢有关的多种酶,也称为过氧化物酶体。它包含胆固醇合成酶,类固醇,胆红素和药物结合酶,以及与药物代谢有关的酶,可以将脂溶性药物代谢为水溶性药物,并通过肾脏排泄。受损时,药物代谢受损,药物作用时间延长。
 
  小鼠肝微粒体代谢动力学在临床应用中的重要性是什么?
 
  1、在新药开发中的应用:低毒,高效的药物应具有良好的药代动力学特性,如生物利用度和吸收性好;中等蛋白结合率;良好的溶解性体内低毒或无毒的代谢产物。因此,在新药研发过程中,有必要考虑体内药物的药代动力学参数,分析药物结构对该参数的影响,找出新陈代谢与结构之间的规律,并为新药开发提供指导。化合物的结构优化和设计。
 
  2、在药理学中的应用:药物必须到达目标部位并保持一定浓度,并与作用部位结合产生药物受体相互作用,以产生应有的药理作用。药理作用的强度与作用部位的药物浓度密切相关。例如,速尿利尿剂与钠离子输出量,尿流量和血药浓度成线性关系。水杨酸浓度达到50-100mg/L时有镇痛作用,浓度大于250mg/L时有抗风湿作用,浓度350-450mg/L时有消炎作用。当浓度大于500mg/L时,水杨酸有止痛作用,会产生毒副作用。当浓度在1600mg/L至1800mg/L之间时,患者会中毒死亡。通过药代动力学的研究,可以进一步研究药物的药理作用,从而了解药物的临床用途。
 
  3、在药物学中的应用:好的药物制剂是安全,有效,均匀和稳定的。药代动力学的使用可以有效地筛选和评估药物的急性性,从而有助于临床合理用药并确保临床用药的安全性。靶向制剂和缓释制剂已成为国内外研究的热点。它们都具有维持药物有效浓度,减少药物使用频率,减少药物副作用以及将药物靶向作用部位的优点。通过对制剂的药代动力学研究,我们可以评估药物的各种剂型并观察它们是否达到预期目的。