小鼠肝微粒体

简要描述：小鼠肝微粒体( Mouse liver microsomes)是体外研究一个化合物的代谢（酶抑制，清除率和代谢鉴定）以及药物-药物相互作用的主要工具之一。通常根据特定细胞色素酶的活性水平来选择微粒体。

产品厂地：无锡市
厂商性质：生产厂家
更新时间：2023-08-22
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产品分类

Product Category

详细介绍

品牌	CHI SCIENTIFIC/齐氏生物	货号	6-1001
规格	0.5ml , 20mg/ml	供货周期	现货
主要用途	体外药物代谢检测	应用领域	医疗卫生,食品,生物产业

一、产品介绍

小鼠肝微粒体是体外研究一个化合物的代谢(酶抑制，清除率和代谢鉴定)以及药物-药物相互作用的主要工具之一。通常根据特定细胞色素酶的活性水平来选择微粒体。
小鼠肝微粒体来源于小鼠肝脏内质网膜的细胞组分，是一个酶系统，可催化数百种药物的氧化过程，又名单加氧酶。肝微粒体酶又称肝药酶，该系统中的主要的酶为细胞色素P-450，此酶参与生物体内原性和外源性物质的生物转化，在人类肝中与药物代谢有关的p－450主要是CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4和CYP3A5等。微粒体内还存在水解酶及葡萄糖醛酸转移酶。该酶系统活性有限，在药物间容易发生竞争性抑制。它又不稳定，个体差异大，且易受药物的诱导或抑制。

齐氏生物提供的小鼠肝微粒体来源于肝脏内质网膜的细胞组分，由肝细胞提取的每批产品都经过FDA推荐的方法，对每批肝细胞微粒体活性进行检测，然后于冻存管包装，10mg/管；-80℃保存，干冰运输。

二、规格型号

三、产品应用及储存

1、应用方向

ADME及药代动力学检测试验。

2、质量控制

每批均经过测试，批次间良好的稳定性。

3、运输保存

冻存管，干冰运输，收到货后，-80℃冰箱保存。

四、论文引用

1.Metabolism of chicoric acid by rat liver microsomes and bioactivity comparisons of chicoric acid and its metabolites Q Liu, Y Wang, CX Xiao, W Wu, X Liu - Food & function, 2015 - pubs.rsc.org… 11–14 Moreover, chicoric acid has showed anti-inflammatory, anti-bacterial, anti-HIV activities, hypoglycemic and hepatocyte protective properties …
Rat liver microsomes were obtained from CHI Scientific, Inc. (Massachusetts, USA) .

2.Hypoxia-triggered gene therapy: a new drug delivery system to utilize photodynamic-induced hypoxia for synergistic cancer therapy C Huang, J Zheng, D Ma, N Liu, C Zhu, J Li… - Journal of Materials …, 2018 - pubs.rsc.org…

Rat liver microsomes were purchased from CHI Scientific (Jiangsu China … under hypoxic conditions

(red curve); DDS in the presence of inactive rat liver microsomes and NADPH … 0 represent the

fluorescence intensity of TAMRA after and before rat liver microsome addition under …

五、关于我们

齐氏生物科技有限公司成立于2009年，是一家专注于原代细胞培养和筛选、体外药物代谢和药物间相互作用评价产品的公司，为药物公司、药物研究所、疾控中心、新药安评中心和各类科研机构提供符合标准规范产品，致力于打造原代细胞生物制药研发和筛选平台。

附：产品介绍

六、延展阅读

【概述】肝微粒体CYP450酶活性种属差异研究：

药物代谢研究贯穿整个新药研发周期，从发现阶段、临床前开发到临床开发和上市后均需进行相应代谢研究。药物代谢研究一般分为体内代谢研究和体外代谢研究。与体内代谢研究相比，体外代谢研究课直接观察候选化合物与受试靶点的选择性作用，不需要消耗大量的样品和实验动物，操作快速便捷，适用于代谢信息不明确的候选化合物进行高通量筛选。

目前，体外代谢研究已被广泛应用于新药早期的代谢评价中，主要涉及代谢稳定性、代谢酶亚型研究以及代谢相互作用等，肝微粒体是其中最重要的研究工具。肝微粒体由人或动物组织通过匀浆和离心制备，富含CYP450酶，其对肝微粒体酶活性贡献主要力量。考虑到种属之间的外推，了解细胞色素P450酶亚家族酶活的相似性和/或差异是较为重要的，以便选择合适的种属用于体外和体内研究。

迄今为止，已有许多研究比较各种属CYP450酶活性之间的差异，但多数为2-3种种属或者1-2种探针底物。Bogaards等人在同一个研究体系中研究了7个种属中9种CYP450酶活性的种属差异[1],这些亚型酶种类与FDA和CDE在有关体外药物相互作用指导原则中所推荐研究的CYP450酶类别基本一致[2][3]。本文简单介绍Bogaards等人的研究成果，以供参考。Boddards等人研究了小鼠、大鼠、兔、狗、小型猪、猴和人微粒体中CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A、CYP4A的活性，检测这些酶的活性依次所用探针底物为乙氧基试卤灵（7-Ethoxyresorufin）、香-豆素（Coumarin）、7-乙氧基-4-(三氟甲基)香-豆素（7-Ethoxy-4-trifluoromethycoumarin）、双氯芬酸（Diclofenac）、美芬妥因(S-mephenytoin)、丁呋洛尔（Bufuralol）、氯-唑、沙宗(Chlorzoxazone) 睾酮(Testosterone)、月桂酸(Lauric acid)。检测结果见表1-表2。

表1 CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19酶活检测结果

表2 CYP2D6、CYP2E1、CYP3A、CYP4A酶活检测结果

对结果进行分析，酶活与人较为相似的物种见表3。

表3 CYP酶活与人较为相似的物种

肝微粒体是体外研究一个化合物的代谢(酶抑制，清除率和代谢鉴定)以及药物-药物相互作用的主要工具。齐氏生物提供的肝细胞微粒体，每批产品都经过严格的制备、检测，确保批次间稳定性，然后于冻存管包装，10 mg/管；-80℃保存，干冰运输。

七、参考文献

[1] Bogaards JJ, Bertrand M, Jackson P, et al., Determining the best animal model for human cytochrome P450 activities: a comparison of mouse, rat, rabbit, dog, micropig, monkey and man. Xenobiotica. 2000; 30:1131-52.

[2] FDA. Guidance for Industry: In Vitro Drug Interaction Studies - Cytochrome P450 Enzyme- and Transporter-mediated Drug Interactions, 2020.

[3] CDE. 药物相互作用研究指导原则(试行), 2021。

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