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猪肝微粒体

简要描述:对于那些代谢率低,毒性高或缺乏灵敏检测方法的药物,猪肝微粒体代谢动力学的研究可以消除内在因素的干扰,为整个实验提供可靠的理论数据.

  • 产品厂地:无锡市
  • 厂商性质:生产厂家
  • 更新时间:2022-08-25
  • 访  问  量: 919

详细介绍

品牌CHI SCIENTIFIC/齐氏生物供货周期两周
应用领域医疗卫生,食品,生物产业
  由于肝脏是药物代谢的主要场所,所以体外代谢模型是以肝脏为研究对象。目前,研究体外代谢的方法主要有:肝脏微粒体外培养、重组P450酶体外培养、肝细胞体外培养、肝脏灌注体外培养、肝脏切片等。其中,与其他体外代谢方法相比,体外肝微粒体外孵化法具有酶制剂简单、代谢过程快、重现性好、大批量操作方便等优点。也可用于药物代谢酶抑制和体外清除的研究,因此在实际工作中得到了广泛的应用。
 
  对于那些代谢率低,毒性高或缺乏灵敏检测方法的药物,猪肝微粒体代谢动力学的研究可以消除内在因素的干扰,为整个实验提供可靠的理论数据。其模型是实验室中用于研究药物代谢的常见的体外模型之一,具有新陈代谢快,操作简便等优点,可广泛用于体外酶活性和代谢清除研究。
 

 

  与大分子药物相比,生物大分子药物具有复杂的PK特征,如靶标受体介导的清除和转位,其体外代谢也不同。对于大分子药物,它们通常不被酶代谢,并且体内的主要消除方法是肾小球滤过,酶水解,受体介导的内吞作用和抗药物抗体介导的消除。
 
  肝脏是药物的主要代谢器官,富含一阶段和两阶段代谢的混合功能氧化酶系统,其中90%的药物主要参与细胞色素酶的生物转化。猪肝微粒体代谢动力学从肝脏或肠中提取肝微粒体,将其加入还原型辅酶II的再生系统中,并在模拟的生理环境下进行体外代谢。高效液相色谱-质谱法用于测定药物和代谢产物,其中肝微粒体法较为常见。
 
  其代谢动力学研究具有制备容易,重现性好,酶混合物易于保存,温育条件,抑制剂,敏感性和有效性的优点。体外研究是指代谢稳定性,P450诱导和抑制,代谢途径研究,代谢产物鉴定等研究项目,涉及大鼠,小鼠,兔,狗,猴等。
 
  药物必须到达目标部位并保持一定浓度,并与作用部位结合产生药物受体相互作用,以产生应有的药理作用。药理作用的强度与作用部位的药物浓度密切相关。例如,速尿利尿剂与钠离子输出量,尿流量和血药浓度成线性关系。水杨酸浓度达到50-100mg/L时有镇痛作用,浓度大于250mg/L时有抗风湿作用,浓度350-450mg/L时有消炎作用。当浓度大于500mg/L时,水杨酸有止痛作用,会产生毒副作用。当浓度在1600mg/L至1800mg/L之间时,患者会中毒死亡。通过药代动力学的研究,可以进一步研究药物的药理作用,从而了解药物的临床用途。
 

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