| 品牌 | CHI SCIENTIFIC/齐氏生物 | 货号 | 6-1002 |
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| 规格 | 0.5ml , 20mg/ml | 供货周期 | 现货 |
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| 主要用途 | 药物代谢检测 | 应用领域 | 医疗卫生,食品,生物产业 |
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一、产品介绍
大鼠肝微粒体来源于大鼠肝脏内质网膜的亚细胞组分，含有丰富的药物代谢酶，是非常有价值的研究药物代谢和药物相互作用的工具，主要用于评价药物或候选化合物代谢稳定性(体外T1/2和固有清除率CLint)、CYP450代谢表型研究(确认主要的代谢酶)、药物对CYP450各亚型酶的抑制作用(IC50)以及代谢物和代谢途径的鉴定。
大鼠肝微粒体(Ratlivermicrosomes)来源于大鼠肝脏内质网膜的细胞组分，是一个酶系统，可催化数百种药物的氧化过程，又名单加氧酶。肝微粒体酶又称肝药酶，该系统中的主要的酶为细胞色素P-450，此酶参与生物体内原性和外源性物质的生物转化，在人类肝中与药物代谢有关的p－450主要是CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4和CYP3A5等。微粒体内还存在水解酶及葡萄糖醛酸转移酶。该酶系统活性有限，在药物间容易发生竞争性抑制。它又不稳定，个体差异大，且易受药物的诱导或抑制。
大鼠肝微粒体在临床应用中的重要性：
1、在新药开发中的应用：低毒，高效的药物应具有良好的药代动力学特性，如生物利用度和吸收性好；中等蛋白结合率；良好的溶解性体内低毒或无毒的代谢产物。因此，在新药研发过程中，有必要考虑体内药物的药代动力学参数，分析药物结构对该参数的影响，找出新陈代谢与结构之间的规律，并为新药开发提供指导。化合物的结构优化和设计。
2、在药理学中的应用：药物必须到达目标部位并保持一定浓度，并与作用部位结合产生药物受体相互作用，以产生应有的药理作用。药理作用的强度与作用部位的药物浓度密切相关。例如，速尿利尿剂与钠离子输出量，尿流量和血药浓度成线性关系。水杨酸浓度达到50-100mg/L时有镇痛作用，浓度大于250mg/L时有抗风湿作用，浓度350-450mg/L时有消炎作用。当浓度大于500mg/L时，水杨酸有止痛作用，会产生毒副作用。当浓度在1600mg/L至1800mg/L之间时，患者会中毒死亡。通过药代动力学的研究，可以进一步研究药物的药理作用，从而了解药物的临床用途。
二、规格型号
三、产品应用储存
1、应用方向
ADME及药代动力学检测试验。
2、质量控制
每批均经过测试，批次间良好的稳定性。
3、运输保存
冻存管，干冰运输，收到货后，-80℃冰箱保存。
四、大鼠肝微粒体酶活性种属差异研究：
药物代谢研究贯穿整个新药研发周期，从发现阶段、临床前开发到临床开发和上市后均需进行相应代谢研究。药物代谢研究一般分为体内代谢研究和体外代谢研究。与体内代谢研究相比，体外代谢研究课直接观察候选化合物与受试靶点的选择性作用，不需要消耗大量的样品和实验动物，操作快速便捷，适用于代谢信息不明确的候选化合物进行高通量筛选。
目前，体外代谢研究已被广泛应用于新药早期的代谢评价中，主要涉及代谢稳定性、代谢酶亚型研究以及代谢相互作用等，肝微粒体是其中重要的研究工具。肝微粒体由人或动物组织通过匀浆和离心制备，富含CYP450酶，其对肝微粒体酶活性贡献主要力量。考虑到种属之间的外推，了解细胞色素P450酶亚家族酶活的相似性和/或差异是较为重要的，以便选择合适的种属用于体外和体内研究。
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