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大鼠肝微粒体

简要描述:大鼠肝微粒体来源于大鼠肝脏内质网膜的亚细胞组分,含有丰富的药物代谢酶,是非常有价值的研究药物代谢和药物相互作用的工具,主要用于评价药物.

  • 产品厂地:无锡市
  • 厂商性质:生产厂家
  • 更新时间:2022-10-20
  • 访  问  量: 695

详细介绍

品牌CHI SCIENTIFIC/齐氏生物货号6-1002
规格0.5ml , 20mg/ml供货周期现货
主要用途药物代谢检测应用领域医疗卫生,食品,生物产业
  一、产品介绍
  大鼠肝微粒体来源于大鼠肝脏内质网膜的亚细胞组分,含有丰富的药物代谢酶,是非常有价值的研究药物代谢和药物相互作用的工具,主要用于评价药物或候选化合物代谢稳定性(体外T1/2和固有清除率CLint)、CYP450代谢表型研究(确认主要的代谢酶)、药物对CYP450各亚型酶的抑制作用(IC50)以及代谢物和代谢途径的鉴定。
  大鼠肝微粒体(Ratlivermicrosomes)来源于大鼠肝脏内质网膜的细胞组分,是一个酶系统,可催化数百种药物的氧化过程,又名单加氧酶。肝微粒体酶又称肝药酶,该系统中的主要的酶为细胞色素P-450,此酶参与生物体内原性和外源性物质的生物转化,在人类肝中与药物代谢有关的p-450主要是CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4和CYP3A5等。微粒体内还存在水解酶及葡萄糖醛酸转移酶。该酶系统活性有限,在药物间容易发生竞争性抑制。它又不稳定,个体差异大,且易受药物的诱导或抑制。
  大鼠肝微粒体在临床应用中的重要性:
  1、在新药开发中的应用:低毒,高效的药物应具有良好的药代动力学特性,如生物利用度和吸收性好;中等蛋白结合率;良好的溶解性体内低毒或无毒的代谢产物。因此,在新药研发过程中,有必要考虑体内药物的药代动力学参数,分析药物结构对该参数的影响,找出新陈代谢与结构之间的规律,并为新药开发提供指导。化合物的结构优化和设计。
  2、在药理学中的应用:药物必须到达目标部位并保持一定浓度,并与作用部位结合产生药物受体相互作用,以产生应有的药理作用。药理作用的强度与作用部位的药物浓度密切相关。例如,速尿利尿剂与钠离子输出量,尿流量和血药浓度成线性关系。水杨酸浓度达到50-100mg/L时有镇痛作用,浓度大于250mg/L时有抗风湿作用,浓度350-450mg/L时有消炎作用。当浓度大于500mg/L时,水杨酸有止痛作用,会产生毒副作用。当浓度在1600mg/L至1800mg/L之间时,患者会中毒死亡。通过药代动力学的研究,可以进一步研究药物的药理作用,从而了解药物的临床用途。
  二、规格型号

  三、产品应用储存
  1、应用方向
  ADME及药代动力学检测试验。
  2、质量控制
  每批均经过测试,批次间良好的稳定性。
  3、运输保存
  冻存管,干冰运输,收到货后,-80℃冰箱保存。
  四、大鼠肝微粒体酶活性种属差异研究:
  药物代谢研究贯穿整个新药研发周期,从发现阶段、临床前开发到临床开发和上市后均需进行相应代谢研究。药物代谢研究一般分为体内代谢研究和体外代谢研究。与体内代谢研究相比,体外代谢研究课直接观察候选化合物与受试靶点的选择性作用,不需要消耗大量的样品和实验动物,操作快速便捷,适用于代谢信息不明确的候选化合物进行高通量筛选。
  目前,体外代谢研究已被广泛应用于新药早期的代谢评价中,主要涉及代谢稳定性、代谢酶亚型研究以及代谢相互作用等,肝微粒体是其中重要的研究工具。肝微粒体由人或动物组织通过匀浆和离心制备,富含CYP450酶,其对肝微粒体酶活性贡献主要力量。考虑到种属之间的外推,了解细胞色素P450酶亚家族酶活的相似性和/或差异是较为重要的,以便选择合适的种属用于体外和体内研究。


 

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