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成纤维抑制剂具有胞外配体结构域和胞内酪氨酸激酶结构域

更新时间:2022-06-24  |  点击率:321
  成纤维抑制剂是受体酪氨酸激酶(RTKs)超家族的一员,它具有胞外配体结构域和胞内酪氨酸激酶结构域。RTKs是一大类酶联受体,有50多种类型,主要类型有表皮生长因子受体(EGFR)家族、胰岛素受体(IR)家族、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)家族、血管内皮生长因子受体(VEGFR)家族、FGFRs家族、肝细胞生长因子受体(HGF)家族、神经生长因子受体(NGF)家族等。
 
  成纤维抑制剂是一种用来阻滞或降低化学反应速度的物质,作用与负催化剂相同。它不能停止聚合反应,只是减缓聚合反应。借以抑制或缓和化学反应的物质。
 
  RTKs参与胚胎及成年组织中各种生理反应的动态平衡。在癌变过程中,由于RTKs异常或致癌基因激活而导致肿瘤细胞增生和抗凋亡,这一过程称为RTKs致癌成瘾,简称为致癌成瘾。由于具有致癌成瘾的癌细胞对相应的RTKs抑制剂非常敏感,所以RTKs是受关注的抗癌药物靶标。
 
  FGFRs家族包括以下类型:FGFR1b、FGFR1c、FGFR2b、FGFR2c、FGFR3b、FGFR3c、FGFR4。它们具有共同的结构域,包括胞外免疫球蛋白样结构域和胞内酪氨酸激酶结构域。FGFR1的基因在人类染色体的8q12位点编码FGFR1b和FGFR1c亚型,由于选择性剪接作用,它们在第三免疫球蛋白样结构域存在差异。FGFR2基因在人类染色体的10q26位、FGFR3基因在人类染色体的4q16.3位也是编码两种型式。在癌细胞中,人类原癌基因由于基因扩增、染色体易位和点突变等而发生活化产生FGFRs基因。FGFRs分别在癌细胞和内皮细胞中参与肿瘤的发生和血管的生成,因此,FGFRs-靶向药物会产生直接或间接的抗癌作用。